大正製薬株式会社［本社：東京都豊島区、社長：上原 茂］（以下、当社）は、SGLT2阻害剤「ルセフィ^®錠2.5mg, 5mg」及び「ルセフィ^®ODフィルム2.5mg」（一般名：ルセオグリフロジン水和物、開発コード：TS-071）」（以下「ルセフィ^®」）について、2026年3月23日に厚生労働省より2型糖尿病における小児の用法及び用量を追加する承認事項一部変更承認を取得しましたのでお知らせいたします。

ルセフィ^®は、当社が創製したナトリウム-グルコース共輸送体2（sodium-glucose cotransporter 2; SGLT2）の選択的阻害剤であり、糖を尿と共に体外に排泄することで血糖値を低下させる薬剤です。2014年3月に成人の2型糖尿病を適応とした製造販売承認を取得し、2014年5月よりルセフィ^®錠を、2022年6月よりルセフィ^®ODフィルムを販売しております。

2015～2018年度における国内の小児2型糖尿病の登録例数は800例前後で推移しています¹⁾。小児2型糖尿病の治療は、成人と同様、食事・運動療法が基本となりますが、これらを行っても血糖マネジメントが不十分な場合には薬物療法が開始されます。日本国内において、小児の用法及び用量が承認されている経口血糖降下薬は、ビグアナイド薬とスルホニル尿素薬のいずれも一部に限られていましたが、今回「ルセフィ^®」が、国内で初めてSGLT2阻害剤として小児に対する用法及び用量の承認を取得したことで、小児2型糖尿病の薬物治療に新たな選択肢が増えることになります。

国内第3相試験では、食事・運動療法にて血糖コントロールが不十分な小児2型糖尿病患者（10～17歳）48名²⁾を対象に、ルセオグリフロジン2.5㎎又はプラセボを1日1回12週間投与しました。ルセオグリフロジン2.5㎎群は、プラセボ群と比較して臨床的に意義のあるHbA1cの低下を認め、そのHbA1c低下効果は52週まで維持されました（5mgへの増量を含む）。また、52週投与において小児固有の有害事象の発現は認められず、「ルセフィ^®」の忍容性は良好でした。

第3相臨床試験の医学専門家である菊池透医師（埼玉医科大学　小児科教授）は次のように述べています。「欧米ではここ数年で小児領域においても血糖降下薬の開発が進み、承認されている一方、日本では小児開発が実施されずドラッグラグ・ロスの状況にあります。今回、ルセオグリフロジンの小児の用法及び用量が承認され、小児の2型糖尿病の患者さんに新たな治療選択肢を提供できる意義は高いと考えます。」

当社は引き続き、国内で初めて小児（10歳以上）から成人までの投与が認められたSGLT2阻害剤である「ルセフィ^®」を治療選択肢として提案することで、2型糖尿病治療に貢献していきたいと考えております。

1)：国立成育医療研究センター研究所 小児慢性特定疾病情報室. 小児慢性特定疾病児童等データベースの登録状況（現況値）－2015～2019 年度の疾病登録状況等－. 令和4年度「小児慢性特定疾病における医療・療養支援および疾病研究の推進に関する研究」分担研究報告書 https://www.shouman.jp/research/pdf/r4reports/02_buntan16.pdf

2）：患者さんの体重(kg)及びBMIの中央値［最小値, 最大値］は、それぞれ75.00［36.2, 110.4］、27.85［17.0, 41.1］でした。