2025年9月1日
2025年9月1日
不眠症治療薬「ボルズィⓇ錠2.5mg, 5mg, 10mg」の
国内製造販売承認取得のお知らせ
不眠症治療薬「ボルズィⓇ錠2.5mg, 5mg, 10mg」の
国内製造販売承認取得のお知らせ
大正製薬株式会社［本社：東京都豊島区、社長：上原 茂］（以下、当社）は、当社が日本で開発を進めてきたオレキシン受容体拮抗薬「ボルズィⓇ錠2.5mg, 5mg, 10mg（一般名：ボルノレキサント水和物、開発コード：TS-142）」（以下「ボルズィⓇ」）について、2025年8月25日に厚生労働省より「不眠症」を効能又は効果とする製造販売承認を取得しましたのでお知らせいたします。
「ボルズィⓇ」は、オレキシン受容体（OX1およびOX2受容体）に対して選択的に作用するオレキシン受容体拮抗薬で、当社で創製されました。「ボルズィⓇ」は入眠困難および睡眠維持困難の改善を認めるとともに、消失半減期が短いことから、不眠症治療薬の課題の１つである「投与翌日の持ち越し効果」の懸念が少ないことが期待されます。
不眠症患者さんを対象とした第Ⅲ相プラセボ対照二重盲検比較試験（301試験）では、２週間投与時の主観的睡眠潜時（主要評価項目：sSL*1）ならびに主観的睡眠効率（重要な副次評価項目：sSE*2）は、「ボルズィⓇ」5 mg群、10 mg群のいずれもプラセボ群と比較して有意な改善が認められました（いずれもp<0.001）。また、不眠症患者さんを対象とした第Ⅲ相長期投与試験（302試験）においても、「ボルズィⓇ」5 mg群、10 mg群のいずれも、投与1週目からsSLおよびsSEの改善を認め、その効果は52週間の評価期間を通して維持され、減弱する傾向は認められませんでした。なお、臨床試験全体を通じて「ボルズィⓇ」の忍容性は良好でした。
当社は、「ボルズィⓇ」を販売することで、より多くの患者さんに不眠症治療の新たな治療選択肢を提供したいと考えています。
大正製薬株式会社［本社：東京都豊島区、社長：上原 茂］（以下、当社）は、当社が日本で開発を進めてきたオレキシン受容体拮抗薬「ボルズィⓇ錠2.5mg, 5mg, 10mg（一般名：ボルノレキサント水和物、開発コード：TS-142）」（以下「ボルズィⓇ」）について、2025年8月25日に厚生労働省より「不眠症」を効能又は効果とする製造販売承認を取得しましたのでお知らせいたします。
「ボルズィⓇ」は、オレキシン受容体（OX1およびOX2受容体）に対して選択的に作用するオレキシン受容体拮抗薬で、当社で創製されました。「ボルズィⓇ」は入眠困難および睡眠維持困難の改善を認めるとともに、消失半減期が短いことから、不眠症治療薬の課題の１つである「投与翌日の持ち越し効果」の懸念が少ないことが期待されます。
不眠症患者さんを対象とした第Ⅲ相プラセボ対照二重盲検比較試験（301試験）では、２週間投与時の主観的睡眠潜時（主要評価項目：sSL*1）ならびに主観的睡眠効率（重要な副次評価項目：sSE*2）は、「ボルズィⓇ」5 mg群、10 mg群のいずれもプラセボ群と比較して有意な改善が認められました（いずれもp<0.001）。また、不眠症患者さんを対象とした第Ⅲ相長期投与試験（302試験）においても、「ボルズィⓇ」5 mg群、10 mg群のいずれも、投与1週目からsSLおよびsSEの改善を認め、その効果は52週間の評価期間を通して維持され、減弱する傾向は認められませんでした。なお、臨床試験全体を通じて「ボルズィⓇ」の忍容性は良好でした。
当社は、「ボルズィⓇ」を販売することで、より多くの患者さんに不眠症治療の新たな治療選択肢を提供したいと考えています。
承認内容の概要
承認内容の概要
販売名
販売名
ボルズィⓇ錠2.5mg, 5mg, 10mg
ボルズィⓇ錠2.5mg, 5mg, 10mg
一般名
一般名
ボルノレキサント水和物
ボルノレキサント水和物
効能又は効果
効能又は効果
不眠症
不眠症
用法及び用量
用法及び用量
通常、成人にはボルノレキサントとして1日1回 5mgを就寝直前に経口投与する。なお、症状による適宜増減するが、1日1回 10mgを超えないこととする。
通常、成人にはボルノレキサントとして1日1回 5mgを就寝直前に経口投与する。なお、症状による適宜増減するが、1日1回 10mgを超えないこととする。
参考文献
参考文献
- Futamura A, et al. Discovery of ORN0829, a potent dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia. Bioorg Med Chem. 2020;28(13):115489.
- Uchiyama M, et al. Effects of TS-142, a novel dual orexin receptor antagonist, on sleep in patients with insomnia: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 2 study. Psychopharmacology (Berl). 2022;239(7):2143-2154.
- Kambe. D, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety profile of the dual orexin receptor antagonist vornorexant/TS-142 in healthy Japanese participants following single/multiple dosing: Randomized, double-blind, placebo-controlled phase-1 studies. Basic Clin Pharmacol. Toxicol. 2023;133(5):576-591.
- Konno Y, et al. Preclinical metabolism and the disposition of vornorexant/TS-142, a novel dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia. Pharmacol Res Perspect.2024;12:e1183.
- Hikichi H, Tokumaru Y, et al. Preclinical Pharmacological Profiles of Vornorexant, A Novel Potent Dual Orexin Receptor Antagonist. J pharmacol Exp Ther. 2025;392(7):103624.
- Miyazaki Y, et al. Driving performance in the morning after bedtime vornorexant administration: A randomized clinical trial using a driving simulator. Psychiatry Clin Neurosci. 2025, in press.
*1 sSL(subjective Sleep Latency): 睡眠日誌を用いた主観的評価による睡眠潜時（就床から眠りにつくまでの時間）のことです。不眠症治療薬の入眠効果を評価する指標の一つです。
*2 sSE（subjective Sleep Efficiency）: 睡眠日誌を用いた主観的評価による睡眠効率（就床時間のうち睡眠時間が占める割合）のことです。不眠症治療薬の睡眠維持効果を評価する指標の一つです。
- Futamura A, et al. Discovery of ORN0829, a potent dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia. Bioorg Med Chem. 2020;28(13):115489.
- Uchiyama M, et al. Effects of TS-142, a novel dual orexin receptor antagonist, on sleep in patients with insomnia: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 2 study. Psychopharmacology (Berl). 2022;239(7):2143-2154.
- Kambe. D, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety profile of the dual orexin receptor antagonist vornorexant/TS-142 in healthy Japanese participants following single/multiple dosing: Randomized, double-blind, placebo-controlled phase-1 studies. Basic Clin Pharmacol. Toxicol. 2023;133(5):576-591.
- Konno Y, et al. Preclinical metabolism and the disposition of vornorexant/TS-142, a novel dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia. Pharmacol Res Perspect.2024;12:e1183.
- Hikichi H, Tokumaru Y, et al. Preclinical Pharmacological Profiles of Vornorexant, A Novel Potent Dual Orexin Receptor Antagonist. J pharmacol Exp Ther. 2025;392(7):103624.
- Miyazaki Y, et al. Driving performance in the morning after bedtime vornorexant administration: A randomized clinical trial using a driving simulator. Psychiatry Clin Neurosci. 2025, in press.
*1 sSL(subjective Sleep Latency): 睡眠日誌を用いた主観的評価による睡眠潜時（就床から眠りにつくまでの時間）のことです。不眠症治療薬の入眠効果を評価する指標の一つです。
*2 sSE（subjective Sleep Efficiency）: 睡眠日誌を用いた主観的評価による睡眠効率（就床時間のうち睡眠時間が占める割合）のことです。不眠症治療薬の睡眠維持効果を評価する指標の一つです。
