大正製薬株式会社［本社：東京都豊島区、社長：上原　茂］（以下、大正製薬）と、Meiji Seika ファルマ株式会社［本社：東京都中央区、代表取締役社長：小林　大吉郎］（以下、Meiji Seika ファルマ）は、オレキシン受容体拮抗剤「ボルノレキサント水和物」（開発コード「TS-142」、以下、ボルノレキサント）の国内における販売権の許諾に関する契約（以下、本販売権許諾契約）を、2025年1月24日に締結しましたのでお知らせいたします。

本販売権許諾契約に基づき、大正製薬がボルノレキサントの製造販売承認を取得し、大正製薬とMeiji Seikaファルマが国内における販売および医療機関への情報提供活動を共同で実施します。

ボルノレキサントは、オレキシン受容体（OX₁およびOX₂受容体）を選択的に阻害するオレキシン受容体拮抗剤で、大正製薬で創製されました。オレキシン受容体阻害作用の維持と脂溶性の低減という相反する特徴を併せ持ち、分布容積が小さく消失半減期が短いという薬物動態プロファイルを示すことから^1),2),3)、不眠症治療薬の課題の1つである「投与翌日の持ち越し効果」の懸念が少ない不眠症治療薬となり得る可能性があります。国内第III相臨床試験（TS142-301試験）の結果を踏まえ、2024年9月に不眠症を適応症として、厚生労働省に製造販売承認申請を行いました。

大正製薬と、Meiji Seika ファルマはボルノレキサントの共同販売を行い、新たな治療選択肢をより多くの不眠症患者様に提供することで、社会に貢献していきたいと考えています。

※ オレキシン：脳の視床下部外側野にある神経細胞から分泌される神経ペプチドで、睡眠と覚醒、食欲、エネルギー代謝などを調節する物質

参考文献

1) Futamura A, et al. Discovery of ORN0829, a potent dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia. Bioorg Med Chem. 2020;28:115489.
2) Konno Y, et al. Preclinical metabolism and disposition of vornorexant/TS-142, a novel dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia. Pharmacol Res Perspect.2024;12:e1183.
3) Kambe. D, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety profile of the dual orexin receptor antagonist vornorexant/TS-142 in healthy Japanese participants following single/multiple dosing: Randomized, double-blind, placebo-controlled phase-1 studies. Basic Clin Pharmacol. Toxicol. 2023;133:576－591.